管线和科学

CX11是一款在研的针对心血管代谢疾病的口服小分子GLP-1受体激动剂。GLP-1 RA药物已被证明能够用于减重、改善胰岛素敏感性、降低血糖。CX11拥有媲美注射类GLP-1 RA药物减重疗效的潜力，而且凭借每日一次口服给药的便捷性、更好的耐受性，以及小分子药物更优的可扩展性和可及性，有望克服当前注射类GLP-1 RA的临床应用局限性。

2024年12月，箕星从闻泰医药科技有限公司引进CX11的全球（除大中华区外）权益。

此前由闻泰医药开展的中国2期临床试验数据已显示其具有竞争力的减重效果以及良好的安全性和耐受性。目前，由箕星开展的针对肥胖及超重适应症的美国2期临床试验、针对2型糖尿病的全球多中心2期临床试验、以及由闻泰医药在中国开展的3期注册性临床试验均在推进中，以验证CX11成为一种全球领先的治疗肥胖和超重以及2型糖尿病的口服疗法的潜力。

JX10（以前称为BIIB131）是一款用于治疗急性缺血性脑卒中（AIS）的在研药物。该药物的作用机制包括溶栓和抗炎。JX10通过恢复急性脑卒中后的临界血流量，延长原本短暂的治疗窗口期，使得更多患者可以从目前的标准治疗中获益。

JX10 是 SMTP 化合物之一，具有（1）促血栓溶解活性、（2）抗炎活性和（3）抗氧化活性。

在日本进行的一项包括90名参与者的2a期研究初步确定了自症状发作起12小时内晚期发病的AIS患者的安全性和疗效。该研究达到了安全性和有效性的主要终点，总结如下。

这是一项在日本进行的多中心、单剂量、双盲、随机、安慰剂对照、剂量递增的研究，由 TMS 公司赞助。研究招募了不符合组织型纤溶酶原激活剂（t-PA）或血栓切除术治疗条件的急性缺血性脑卒中患者。分别有52名和38名患者在症状出现后12小时内服用了JX10（剂量为1、3或6毫克/千克）和安慰剂。

2024年1月，箕星从渤健获得JX10除日本之外的全球市场权益，并进行全球临床开发。TMS重获JX10在日本的权益。TMS和箕星将成立联合开发委员会，以加速推进JX10的全球开发和商业化进程。目前，箕星开展的JX10全球注册性临床试验正在进行中，旨在评估静脉注射JX10 在“最后已知正常时间（last known well，LKW）”后4.5至24小时内的AIS患者中的有效性和安全性。

CX12是一款口服小分子胰淀素受体激动剂候选药物，透过作用于胰淀素受体以调节饱腹感、延缓胃排空，并抑制餐后胰高血糖素的分泌。注射类胰淀素受体激动剂已展现出显著的减重结果。此外，胰淀素激动作用和GLP-1受体激活的联合机制，已被证明可在减轻体重和改善代谢方面产生协同作用。

口服小分子胰淀素受体激动剂具有多项关键优势。其给药便捷，有助于提升患者在长期肥胖症管理中的依从性和药物可及性。与多肽类药物不同，小分子药物稳定性更高，生产成本更低，且无需冷链储存。此外，通过优化其药代动力学特性，可实现精准的受体选择性和药效持续性，旨在达到具有临床意义的减重效果，并最大限度减少胃肠道不良反应。 

CX12目前处于临床前阶段，透过持续化学优化，进一步提升其效力，选择性和成药性。 

LNZ100（醋克利定）滴眼液由LENZ Therapeutics开发，醋克利定是一种小分子毒蕈碱型乙酰胆碱能受体（mAChR）激动剂，可引起瞳孔缩小，从而产生改善近视力的针孔效应。研究表明醋克利定的作用机制非常理想，基于其独特的高选择性瞳孔作用机制，既可以产生理想的缩瞳效应，又避免近视漂移，因此具有针对最广泛患者群体的应用潜力。

箕星于2022年4月获得其在大中华区开发和商业化的独家权益。2024年8月，箕星宣布LNZ100在中国针对老视治疗的3期临床研究圆满完成全部患者入组。

更多信息，请访问www.LENZ-Tx.com。